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药物名称: 波立维
% q! I. [6 }- z0 c2 W& o! _ 英文名称: Plavix
5 `1 z! F, G3 W b5 z 功用作用: 有过近期发作的中风,心肌梗塞和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥样硬化性疾患的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。 用法用量: 本药的推荐剂量为每天75 mg,与或不与食物同服。对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。 在大样本临床对照研究中,报道了一例过量服用本药。一位34岁妇女一次服用1,050 mg本药(相当于14倍75 mg片)没出现相关的的副作用,未进行特殊的治疗。病人康复后无后遗症。健康志愿者一次口服600 mg(相当于8倍75 mg片)本药无副反应报道。出血时间延长因子为1.7,与常规剂量(75 mg/天)治疗观察到的结果一样。
+ i5 a% X0 V4 [) R% H2 w 大鼠或小鼠一次量口服氯吡格雷致死量为1500或2000 mg/kg,狒狒的致死量为3000 mg/kg。对于所有种属的动物急性毒性的症状是呕吐(狒狒),虚脱,呼吸困难,胃肠道出血。 - A& ~! p, S0 u: L9 c4 J; N1 ~) b6 |
关于特殊治疗的建议:根据生物学可能性,如果需要快速逆转时,输入血小板可能是一种合适的方法来扭转本药的药理作用效果。
# J1 ?& j2 Q- N6 o4 n 注意事项: 对药品或本品任一成分过敏者,活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血患者禁用。 用药期间应注意监测异常出血情况。与其它一些抗血小板药相比,本药对那些由于创伤、手术或其它病理原因而引起出血增多的病人,应慎用。病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前一周停止使用本药。 ' t: g- q7 [0 J5 N
胃肠道出血: 本药延长出血时间,CAPRIE临床试验中,本药组胃肠道出血发生率为2.0%,而阿斯匹林为2.7%。对于患有易出血病(如溃疡)的病人应慎用。正在服用本药的病人应慎用可能引起这种损害的药物(如阿斯匹林和其它非甾体消炎药)。
# p- e& |( F6 b+ y3 h `* A7 W 肝损害病人的使用:严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎用本药。
* [3 V6 t2 V* X# B 服用本药的病人,应注意监测白细胞和血小板计数。
9 a2 r/ u, q9 \ H/ A( K 肾脏受损的病人:每天重复服用本药75 mg后,严重肾损害病人的主要代谢物血浆浓度(肌酐清除率5-15 mL/分)低于中度肾损害的病人(肌酐清除率30-60 mL/分)和健康志愿者。尽管ADP诱导血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25%,但出血时间的延长与每天服用本药75 mg的健康志愿者相同,没有必要对肾损害病人调整剂量。
8 C* y7 U& a- u4 F( S) q* p/ K+ s 性别:主要代谢物的血浆浓度在男性与女性中没有显著差异,在比较男性与女性的小样本临床研究中,ADP诱导的血小板聚集的抑制作用在女性中较低,但出血时间的延长没有变化。大样本对照临床研究(CAPRIE)(氯吡格雷和阿斯匹林在缺血性疾患高危患者中的比较研究)显示:临床疾病的发生率,其它临床不良反应,临床实验室指针标的异常在男女性中相似。 4 @# H- E3 P4 M* X0 K z
种族:不同种族病人服用本品的药代动力学尚无研究。 0 t6 J7 j1 u( X( ^2 N$ g
孕妇及哺乳期妇女用药 由于对孕妇无足够的严格的对照研究,因为动物的生死研究并不能经常预测人体的反应,因此只有在明确需用氯吡格协的情况下才服用本药。
W; e1 b4 n) T! c" L2 N& u! d" P 对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄,但不清楚本药是否从人的乳汁中排泄。因为许多药物从人的乳汁中排泄而且可能对婴儿有严重副作用,因此权衡药物对哺乳母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停药。 3 X5 t) {- u) I
儿童用药 本品在儿科使用的安全性和有效性还未明确。
6 _8 K" f$ H7 A) h b9 n: o! m, [ 老年患者用药 老年人在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者,但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关,故没有必要对老年人调整剂量。 |