雌二醇 雌三醇 苯甲酸雌二醇 戊酸雌二醇 环戊丙酸雌二醇 普鲁雌醚
炔雌醇 炔雌醚 己烷雌酚 尼尔雌醇 美雌醇 溴醋己烷雌酚
妊马雌酮 氯烯雌醚 丙酸己烯雌酚 甲己烯雌酚 己烯雌酚 　
雌二醇[典][基] Estradiol (求偶二醇，Estrofem，Oestrogel，Oestradiol)

【药理及应用】雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为：①促使子宫内膜增生；②增强子宫平滑肌的收缩；③促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮有雌二醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。

临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

【用法】肌注：1次0.5~1.5mg，每周2~3次，平均替代治疗剂量为每日0.2~0.5mg。用于功能性子宫出血，每日肌注4~6mg，待血止后逐渐减量至每日或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。退奶，在乳房未胀前，每日肌注1次4mg，连用3~5日。

外用：贴片（Estraderm），每次于脐下贴1张，历时3天。凝胶剂（Oestrogel），外涂于双臂、前臂和肩部，每天2.5g，早晚各1次。

口服：缓释片（Estrofem），每天1次2mg ，连续2~5天，停药5~6天，重复疗程。用于绝经前期，每天1次2mg，连续21天；周期第14~25天，每天中服普美孕酮（Promegestone）0.125~0.5mg。

【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。肝、肾功能不全者忌用。凝胶剂不可口服，忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。

【药物相互作用】巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯（眠尔通）、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。
雌三醇 Estriol[1] (Oestriol，Ovestin)

【药理及应用】雌三醇是体内雌二醇的代谢物，为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合；同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。

尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1~3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗可引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗，对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。

【用法】（1）子宫颈炎、老年性阴道炎：用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂，涂搽或喷粉每日1次，10次为一疗程。

（2）绝经前综合征：每天口服1次1mg，每月连用14~21天为一疗程，可连用2~3个疗程。

（3）早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良，宫口开全不良：肌注1~2次，1次10mg。

（4）人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症：经前1周或经期中口服1次5mg，1日1~2次，每月经周期总量≦30mg。如病情较急，需迅速止血和减少出血量时，每日肌注10mg，用药1~2天。

（5）前列腺肥大症：口服1次2mg，1日3次，连用3周左右；或肌注隔日1次10mg，用药3~5天次，至症状缓解为止。

（6）扁桃体摘除和子宫切除等出血：术前2日，每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血，每日肌注10mg，用药2~3日。

（7）化疗或放疗所致白细胞急降（＜3000／μl），肌注1次10mg，每周2~3次，每月总量不宜超过30mg(女)或60mg（男）。

【注意】（1）可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等，停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。
（2）有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血、肝病患者忌用。末成年患者不宜使用。
（3）按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长使用时间。
（4）有过敏反应者应即停药。

苯甲酸雌二醇[典][基] Estradiol Benzoate (苯甲酸求偶二醇，Benztrone)

【药理及应用】作用与雌二醇相同，但肌注后吸收较慢，作用维持时间2~5天。临床用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。

【用法】①用于绝经期综合征，肌注1次1~2mg，一周2~3次。②子宫发育不良，每2~3日肌注1次1~2mg。③子宫出血，每日肌注1次1mg，一周后继用黄体酮。④退奶，每日肌注2mg，至生效为止。

【注意】可有恶心、头痛、乳房胀痛等。严重肝、肾功能不全、乳腺癌患者及孕妇禁用。
戊酸雌二醇[典] Estradiol Valerate (Progynova)

【药理及应用】为长效雌二醇衍生物，肌注后缓慢释放，作用维持时间2~4周。临床用于卵巢功能不全、闭经、更年期综合征、退奶及前列腺癌等。与已酸孕酮或庚炔诺酮组成复方，能抑制排卵，作为每日一次的长效避孕针。

【用法】肌注：每1~2周1次5~10mg。平均替代治疗剂量为每2周5~20mg。用于卵巢功能不全，每月1次5~20mg。退奶，肌注1次10mg。

【注意】可有头痛、乳房胀痛等。肝、肾病、乳腺癌及卵巢患者忌用。

环戊丙酸雌二醇 Estradiol Cypionate (Estradiol Cycopentylpropionate)

【药理及应用】为长效雌激素，其作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3~4周以上。临床用于卵巢功能不全、闭经、更年期综合征、老年性阴道炎及前列腺癌等。与甲孕酮组成复方，可作每月一次长效避孕针。

【用法】肌注：开始每周1次1~5mg，连用2~3周，3维持量为每3~4 周1次2~5mg。

【注意】有时出现头痛、乳房胀痛、子宫出血等。肝病、肾炎、乳腺癌患者忌用。
普鲁雌醚 Promestriene[1] (Colpotrophine，Delipoderm)

【药理及应用】雌二醇衍生物，对女性生殖道粘膜具局部雌激素活性，而对子宫、乳房、垂体均无作用；阴道使用，未见全身性激素作用。临床适用于雌激素缺乏性阴道萎缩和产后、手术或理疗时子宫颈阴道及外阴愈合迟缓。乳剂用于外阴、前庭、阴道口萎缩及皮脂溢；液剂用于头发皮肤的皮脂溢。

【用法】栓剂：每日1枚，20日为一疗程。外用：乳剂每日涂1~2次；液剂每次滴用0.5~1ml，开始6周，每日2次，以后每日1次。

【注意】未见全身性不良反应。有雌激素依赖性肿瘤史者忌用。

炔雌醇[典][基] Ethinylestradiol (乙炔雌二醇，EE，Estinyl)

【药理及应用】为口服有效的强效雌激素，其活性为雌二醇的7~8倍、已烯雌酚的20倍。口服吸收好，经1~2小时血浓度达峰值，t1/2 6~14小时。生物利用度40％~50％。临床用于月经紊乱，如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征，子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，增强避孕效果，为口服避孕药中最常用的雌激素。

【用法】口服：用于闭经、更年期综合征，1次0.02~0.05mg，1日0.02~0.15mg。用于前列腺癌，1次0.05~0.5mg，1日3~6次。

【注意】可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等。肝、肾病患者忌用。

【药物相互作用】口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60％~70％。
炔雌醚[典] Quinestrol (炔雌醇环戊醚，CEE，Estrovis，Ethinylestradiol-3-cyclopentylether)

【药理及应用】为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍。口服后贮存在体内脂肪中，并缓慢释放，代谢为炔雌醇而生效，作用可维持一个月以上。代谢物与葡萄糖醛结合缓慢从尿中排泄。临床用于绝经期综合征及退奶等。本品与孕激素合用可作为口服长效避孕药。

【用法】口服：用于绝经前综合征，每日口服0.025mg，或每周1次0.1~0.2mg。退奶，于分娩后6小时内1次口服4mg，必要时隔4~6天服第二次；对已哺乳者，1次4mg，两天后服第二天。
【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀痛、白带增多等。肝、肾病患者忌用。

己烷雌酚 Hexestrol[1]
【药理及应用】作用同己烯雌酚而较弱，耐受性较好，口服或肌注均有效。用途同己烯雌酚。
【用法】口服：1次0.5~5mg，1日3次。肌注：1次1~5mg，每周2~3次。

尼尔雌醇[典][基] Nilestriol (戊炔雌三，E3醚，Nylestriol，CEE3，Ethinylestriol-3-cyclopentyl Ether)

【药理及应用】是雌三醇衍生物，为口服长效雌激素。其口服雌激素活性为炔雌醚的3倍，作用维持时间较长。特点与雌三醇相同，能选择性作用于阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。口服吸收优于雌三醇，在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇，缓慢从尿中排泄。实验证明，雌三醇类物质血浆t1/2 为20小时左右。临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。

【用法】口服：1次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1~2mg，每月2次，3个月为一疗程。

【注意】少数人可有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、腹胀等。除突破性出血量过多时需停药外，一般不需停药。
美雌醇 Mestranol[1] (炔雌醇甲醚，EE3ME)

【药理及应用】作用同炔雌醇，口服雌激素活性为雌二醇的3~4倍。临床用于卵巢功能不全、闭经、功能性子宫出血、更年期综合征等。

【用法】口服：1次0.02~0.08mg，1日1~3次。

【注意】肝、肾病、乳腺癌患者忌用。

溴醋己烷雌酚 Hexestrol Dibromoacetace

【药理及应用】作用同己烯雌酚。主要用于前列腺癌及绝经后晚期乳腺癌。

【用法】口服：1次20mg，1日3次。

【注意】主要有恶心、食欲减退、白带增多、阴道出血。

妊马雌酮[基] Conjugated Estrogens (结合型雌激素；Premarin)

【药理及应用】是从妊马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素，其中含50％~65％雌酮硫酸钠和20％~35％孕烯雌酮硫酸钠。其作用与雌酮、雌二醇相同，特点是口服有效，不易被肝脏灭活，且副作用较小尚有较好的止血作用，能促使血管周围酸性粘多糖增加，并增强毛细血管和小血管壁；同时能使凝血酶原、第V凝血因子等增加，可控制毛细管出血及手术出血等。亦可肌注，经15~60分钟生效。临床用于卵巢功能不全、子宫发育不良、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道及前列腺癌等。还用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。

【用法】（1）口服 通常每次0.5~2.5mg，1日1~3次。用于绝经期综合征、每日0.625~3.75mg。前列腺癌，每日7.5mg。

（2）肌注 通常1次20mg。对功能子宫出血，注射生效后改口服1日2.5~7.5mg，连服20天（最后5天加用孕激素）。

【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀等。肝功能不全者慎用。
氯烯雌醚[典] Chloritrianisene (泰舒，TACE，Chlorotrisin)

【药理及应用】雌激素活性比己烯雌酚弱，约为后者的1／10，但作用较持久，耐受性较好。口服吸收后贮存于体内脂肪中，并缓慢释放。滴丸剂在胃中分布均匀，吸收快，效果较好。实验证明，大鼠口服5mg，第10天粪便中还能测出；猴口服70mg，第30天尚有6％~ 18％雌激素活性物质。经肝代谢后主要从粪便中排泄。临床主要用于绝经期综合征、妇女手术缺乏雌激素引起的症状及前列腺肥大等。

【用法】（1）妇女更年期综合征：每日4~12mg，分2~3次服用，20~22天为一疗程，停药5~6天后，再开始第二个疗程。
（2）青春期功能性子宫出血：每日20~80mg，2~3次分服，止血后酌情递减，每日3维持量8mg。
（3）妇女性腺功能不全：每日8~12mg，分2~3次服用，21日为一疗程，停药7天后再开始下一疗程。（4）前列腺肥大：每日12~24mg，2~3次分服，4~8周为一疗程，必要时可延长或遵医嘱。

【注意】偶有轻微胃部不适、恶心、头痛、乳房胀痛等，大多数在继续用药中自行好转。孕妇、乳腺癌及诊断未明的妇科出血患者禁用。有血栓史患者慎用。

丙酸己烯雌酚 Diethylstilbestrol Dipropionate

【药理及应用】作用同己烯雌酚，肌注作用较持久，1次注射可维持2~ 3日，对不能耐受己烯雌酚者可改用本品。

【用法】肌注：每次0.5~5mg，每2~3日1次。
甲己烯雌酚 Dimestrol

【药理及应用】作用较弱，但较持久肌注1次注射可维持1周以上。药效在第一次注射后3~ 6日出现。用途同己烯雌酚。

【用法】肌注：每周1次12mg。

己烯雌酚[典][基] Diethylstilbestrol （乙酚，乙烯酚，人造求偶素，Stilbestrol）

【药理及应用】为人工合成的非甾体雌激素，口服作用为雌二醇的2~3倍，主要作用有：①促使女性性器官及副性征正常发育；②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化；③减轻妇女更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性紊乱；④增强子宫收缩，提高子宫对催产素的敏感性；⑤小剂量刺激、而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌；⑥抗雄激素作用。口服吸收良好，经肝缓慢灭活，代谢物从尿和粪便排泄。

临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。也用于前列腺癌。


【用法】口服，1次0.25~1mg，1日0.25~6mg。

（1）闭经：口服小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素，1日不超过0.25mg。

（2）用于人工月经周期：每日服0.25mg，连用20天，待月经后再用同法治疗，共3周期。

（3）用于月经周期延长及子宫发育不全：每日服 0.1~0.2mg，持续半年，经期停服。

（4）治疗功能性子宫出血：每晚服0.5~1mg，连服20天。

（5）用于绝经期综合征：每日服0.25mg，症状控制后改为每日0.1mg（如同时每日舌下含服甲基睾酮5~10mg，效果更好）。

（6）退奶：每次服5mg，1日2~ 3次，连服3天；或肌注每日1次4mg，连用3~5天，同时紧束乳房，少进液体。

（7）老年性阴道炎：阴道塞药，每晚塞入1~2片（每片0.2mg），共用7天。

（8）配合手术用于前列腺癌：每日3mg，3次分服，连用2~ 3月。维持量每日1mg。

（8）用于因子含发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子易透入，于月经后每日服0.1mg，共15天，疗程3~6个月。

（10）用于稽留流产（怀孕7个月以内死胎，经2个月或以上仍末娩出）：每次服5mg，1日3次，5~7日为一疗程，停药5天，如无效可重复一疗程。


【注意】（1）可有恶心、呕吐、厌食、头痛等。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。

（2）应按指定方法服药，中途停药可导致子宫出血。

（3）肝、肾病患者及孕妇禁用。