heptodin

　　[通用名称] lamivadin，拉米夫定

　　[化学名称]（2R-顺式）-4氨基-1（2-羟甲基1，3-氧硫杂交环戊-5基）1H-嘧啶-2酮

　　[药理作用及作用特点] 本品口服吸收后，经门静脉到达肝脏，然后进入肝细胞，在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5’三磷酸化合物低浓度时，能竞争性地抑制D HBV编码的DNA聚合酶，结合到新合成的HBV DNA中，这种结合使DNA链的延长终止，从而抑制病毒DNA的复制。

　　本品作用特点为：①为纯左旋体（一）-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；②作用快：1～3周就可以见HBV DNA浓度下降，甚至转阴，服药期间疗效好，能保持良好的转阴状态；服药12周，ALT复常率达60%；能显著改善肝脏的炎症性病变，减少肝纤维化的进展，并使乙型肝炎e抗原（HBeAg）的血清转换率增加，在进行长期治疗时耐受性良好；③本品不抑制共价闭合环状DNA（cccDNA），因此停药后易反跳，故需长期服药；④YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因，据III期临床研究显示，用本品治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株；⑤费用较低，患者顺从性好。

　　[药代动力学]　吸收：口服给药后迅速吸收，Tmax为 0.5～1h，绝对生物利用度稳定在80%～85%，食物能延缓本品的吸收，但不影响吸收的程度。分布：给药后广泛分布于人体，表面分布容积（Vd）为1.3～1.5L/kg，提示本品除可在循环系统流动外，还可穿透组织，这种特异性可能有利于药物修复HBV感染的肝细胞;血浆蛋白结合率在100ng/ml的浓度下为35%～50%，但浓度＞100ng/ml时蛋白结合率＜10%;本品还可通过血脑屏障进入脑脊液.代谢与清除:在口服给药后24h内，大约90%以原型或(和)大约5%～10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄，其消除半衰期为5～7h。

　　[适应证]　用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。

　　[用法与用量]　 艾滋病：成人150mg，po，bid，与齐多夫定合用（对于体重不足50kg的成年人，4mg/kg，bid，直到最高剂量150mg）;慢性乙型肝炎：100mg/d，疗程为12周。