| “龙头老大”仍在发力 作为该类药的“龙头老大”，左氧氟沙星的疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应小，特别对泌尿生殖系统感染包括复杂泌尿道感染有强大的杀菌作用，治疗前列腺炎、淋病等效果良好。近年来，我国泌尿生殖系统感染疾病的发病率在不断上升，患者众多，对抗菌药需求很大。 近年来，研究人员对左氧氟沙星的合成工艺进行了若干有意义的改进，其中最有价值的是将采用某中间体与丙二酸单乙酯在丁基锂的存在下，于-55℃低温下缩合并脱羧，改为该中间体与乙氧镁丙二酸二乙酯缩合，尔后，部分水解并脱羧而得，虽然本步收率由文献的93%降为84%，但新方法不仅改掉了低温反应，而且降低了成本，同时也改掉了大量使用丁基锂的不安全隐患，更适合于工业化生产。 总之，由于喹诺酮类相关专利药物品种的增多，且相对于头孢类、大环内酯类等抗感染药物具有价格低、药效高等优势。我们有理由相信，喹诺酮药物整体市场规模将呈现快速增长的趋势。特别是此类药的研究比较活跃，新品种不断涌现，导致品种更迭的速度明显加快，这更激发了各国对喹诺酮类药物的研究热情。 |
