山东新华制药有限公司去年推出的阿司匹林肠溶缓释片新药──介宁,在最近召开的“中国国际医药交易会暨医院与医药企业峰会”上引起与会者的关注。新剂型阿司匹林介宁是通过使血小板的环氧合酶(前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用,由此防治血栓的形成。介宁主要用于……
山东新华制药有限公司去年推出的阿司匹林肠溶缓释片新药──介宁 ,在最近召开的“中国国际医药交易会暨医院与医药企业峰会”上引起与会者的关注。
新剂型阿司匹林介宁是通过使血小板的环氧合酶 (前列腺素合成酶 )乙酰化 ,从而减少血栓素A 2(TXA 2)的生成 ,对TXA 2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用 ,由此防治血栓的形成。
介宁主要用于预防和治疗心肌梗塞和脑血栓 ;冠心病、中风、无痛性心肌缺血 ;不稳定性心绞痛 ;稳定性心绞痛 ;偏头痛、缺血性脑血管疾病 ;血栓闭塞型脉管炎 ,人工心脏瓣膜、动静脉或其他手术后的血栓形成。其适用范围包括患有高血压病、高脂血症、糖尿病、肥胖、有长期吸烟习惯、有心血管疾病家族史的中老年男性 ,和有以上危险因素的绝经后女性等。在心血管专科医生的指导下 ,患者可根据自己的病情长期服用小剂量的介宁 ;介宁也可以广泛用于心脑血管专科医院和综合医院的心内科、神经内科、高于病房、内分泌科等科室。
介宁口服后大部分在小肠上段吸收 ,7.3小时左右血药浓度达峰值 ,吸收后迅速被水解为水杨酸盐形式分布到全身组织 ,也可进入关节腔及脑脊液 ,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高达 80%~ 9 0%。水杨酸经肝脏代谢后 ,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物 ,小部分为龙胆酸。代谢物从肾脏排出 ,尿液 pH值对排泄速度有影响 ,在碱性尿液中排泄速度加快。
介宁防治血栓的疗效确切 ,药效持久 ,副作用少 ,是众多处方医生首选的一线用药。其血药峰谷波动小 ,胃肠道不良反应低。在抗血栓用药中 ,介宁较其他类用药的治疗费用低。
据介绍 ,介宁是一种独家剂型。国内厂商普遍忽视对阿司匹林的剂型开发 ,而在欧美发达国家中 ,阿司匹林有泡腾片、缓释片、多层片、加味可嚼片、制酸片、肠衣片等多种新剂型。相信随着我国民众对新剂型阿司匹林需求量的增加 ,优质阿司匹林高端产品将会不断涌现。