药理作用唑吡坦 (ｚｏｌｐｉ-ｄｅｍ )是新一代非苯二氮类催眠药 ，是γ -氨基丁酸Ａ(ＧＡＢＡＡ)-苯二氮受体激动剂 ，选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。具有较强的镇静催眠作用 ，和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明 ，ＧＡＢＡ是中枢神经系统最重要的神经递质之一 ，大约5 0%突触的神经递质为ＧＡＢＡ。ＧＡＢＡ受体在药理学上可分为ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ(或ω1/ω2)，ω1受体位于脑区域 ，具有镇静作用 ，ω2受体集中于识别、记忆和精神运动性功能的神经区域。

　　ＧＡＢＡＡ受体能被蝇蕈醇和槟榔次碱激动 ，被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制 ;ＧＡＢＡＢ受体可以被ＧＡＢＡ和左旋氯苯氨丁酸 (ｂａ-ｃｌｏｆｅｎ)激动 ，而被氯苯氨丁酸抑制。ＧＡＢＡＡ受体与氯离子通道有关 ，ＧＡＢＡＢ受体与钙离子或钾离子通道有关。ＧＡＢＡ受体由α、β、γ亚单位组成。唑吡坦与其他催眠药苯二氮类、佐匹克隆和扎乐普隆一样都作用于α亚单位 (苯二氮受体或ω受体与ＧＡＢＡＢ受体的亚单位相一致 )。唑吡坦与传统的镇静催眠药巴比妥类、氯基戊烯炔醇、格鲁米特、水合氯醛和苯二氮类药物相比不产生成瘾性。唑吡坦口服吸收迅速 ，起效快 ，半衰期短 (2小时 )，绝对生物利用度约 70%。

　　用法与用量口服剂量范围为 5～ 10毫克 ， 65岁以下患者 10毫克 ， 65岁以上患者 5毫克 ，临睡前服用。

　　据国内 15家医院对 334例失眠患者单服唑吡坦进行临床疗效观察中 ， 334例中 ，门诊患者 268例 ，住院患者 66例 ;持续失眠 180例 ，暂时性失眠 154例。年龄 (18± 13)岁 ，病程 (5± 3)年。多数患者都曾经服用过三唑仑、地西泮、氯硝安定、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮、氟西泮、佐匹克隆等药物 ，但效果都欠佳。临床结果表明 ，当患者服用唑吡坦 7～ 10天后 ， 45. 8%的患者能在 15分钟内迅速入睡 ，仅 10. 8%的患者入睡时间超过 30分钟 ;40. 1%的患者夜间睡眠无间断 ，仅 6. 9 %的患者睡眠间断 2次以上 ， 74%的患者夜间睡眠间断时间不足 30分钟 ;无梦者占 37. 1%，偶尔有梦者 50.9 %;55. 1%的人的睡眠能持续 6小时以上 ，且 70. 9 %的患者醒后保持清醒 ，无任何不适之感 ;67%的患者有效性达 80%以上 ;72. 3%的患者对自己的睡眠改善评价颇为满意。

　　不良反应本药不良反应轻微 ，偶尔出现眩晕、疲乏、头痛、恶心、嗜睡、记忆力下降、口干等 ，一般均能耐受 ，并可自行缓解。对肝、肾功能、心电图及血象无异常改变。，其中 66%的未见不良反应。翌日 ，仅 13. 5%出现眩晕 ， 11. 6%有疲乏 ，偶尔出现头痛 ，恶心 ，瞌睡 ，记忆下降 ，口干等。观察表明 ，本品对失眠者的入睡困难、易醒、多梦及早醒等症状都有较好的疗效 ，对缩短入睡时间、提高睡眠质量作用均良好。